В момента лекарствата срещу грип действат като борба с вируса, след като той е вече заразил организма. Изследователите от Scripps Research и Медицинския колеж “Алберт Айнщайн” обаче прилагат превантивен подход. Те са разработили молекули, подобни на лекарствата, които имат за цел да предотвратят грипните инфекции преди те да са започнали, като блокират началния етап от процеса на вирусна инфекция. Публикуваните на 16 май 2024 г. в Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) открития представляват важна стъпка напред в разработването на лекарство, което може да предотврати грипна инфекция.
Инхибиторите ще трябва да бъдат оптимизирани и тествани преди да бъдат оценени като антивирусни средства при хора, но изследователите казват, че тези молекули в крайна сметка имат потенциал да помогнат за предотвратяване и лечение на сезонни грипни инфекции. Изследователите откриват две молекули – 4(R) и 6(R) – с по-добър афинитет за свързване в сравнение с F0045(S). Тествайки 4(R) и 6(R) в клетъчна култура, те установяват, че 6(R) не е токсичен и има над 200 пъти по-добра клетъчна антивирусна активност в сравнение с F0045(S). Доктор Денис Волан, старши главен учен в Genentech и бивш доцент в Scripps Research, използва SuFEx click-chemistry, за да генерира библиотека от кандидат-молекули с различни промени в оригиналната структура на F0045(S).
След това в лабораторията на Уилсън са създадени рентгенови кристални структури на 4(R) и 6(R), свързани с белтъка хемаглутинин на грипа, за да могат да идентифицират местата за свързване на молекулите, да определят механизмите, които стоят зад тяхната по-добра способност за свързване, и да идентифицират областите за подобрение. “Като използвахме клик-химията, ние на практика разширихме способността на съединенията да взаимодействат с грипа, като ги накарахме да се насочат към допълнителни джобове на повърхността на антигена.”